北京大学化学与分子工程学院是在原北京大学化学系的基础上发展起来的。北京大学化学系是中国国立大学中成立最早的化学系，其前身是成立于1910年的京师大学堂格致科化学门。1911年武昌起义爆发后，京师大学堂停办，后改名北京大学。1913年化学门重新招生，1919年改称化学系。1952年全国范围院系调整后的北京大学化学系由原北京大学、清华大学、燕京大学三校的化学系重组而成。1994年化学系更名为化学与分子工程学院(以下简称化学学院)。2001年原技术物理系应用化学专业并入化学学院。

目前，化学学院设有5个系：化学系、材料化学系、高分子科学与工程系、应用化学系和化学生物学系；5个研究所：无机化学研究所、有机化学研究所、分析化学研究所、物理化学研究所、理论与计算化学研究所；拥有2个国家重点实验室、2个教育部重点实验室和1个国防科工委国防重点学科实验室：稀土材料化学与应用国家重点实验室、分子动态与稳态结构国家重点实验室、生物有机与分子工程教育部重点实验室、高分子化学与物理教育部重点实验室、放射化学与辐射化学国防重点学科实验室。无机化学、物理化学、高分子化学与物理、有机化学和分析化学5个学科是国家教育部重点学科。2003年底国家科技部批准北京大学化学学院与中国科学院化学研究所联合筹建“北京分子科学国家实验室”。化学学院承办了《物理化学学报》和《大学化学》期刊，并接受教育部的委托成立了“高等学校化学教育研究中心”。

化学学院现有教职员工210人，其中中科院院士10人，长江特聘教授15人，讲座教授2人，教授59人，副教授52人。有33人获得国家自然科学基金委杰出青年基金资助，11人与国外学者合作获得B类杰出青年基金资助，13人获得教育部跨(新)世纪人才基金资助，10人获得教育部优秀青年教师基金，8人入选国家级百千万人才工程；“稀土功能材料化学”、“表界面纳米工程学”，以及“有机合成与方法学”3个研究团队获得国家自然科学基金委“科学基金创新研究群体”资助。“表界面纳米工程学”和“功能聚合物的多尺度结构和分子工程”2个教育部创新团队发展计划。化学学院同时承担多项国家重大基础研究规划项目、基金委重大、重点和面上项目，以及教育部博士点基金项目等。获得过多项国家及部委级科研、教学奖励。2000年以来发表SCI收录论文每年保持在400篇左右，且高水平的文章呈逐年递增的趋势。

化学学院是国家教委遴选的“国家理科基础科学研究与教学人才培养基地”。学院具有优良的实验教学条件。由无机化学、分析化学、有机化学、物理化学、化工基础等5个基础课实验室和中级仪器实验室以及综合化学实验室组成的基础实验教学中心，总使用面积3600多平方米。全院现拥有总价值超2亿元的各种仪器设备，为学生的系统实验训练和综合素质的培养提供了充分的保证。新化学南楼的建设工作于2006年2月启动，已于2007年10月竣工，化学学院的科研教学条件得到了进一步改善。化学学院在读本科生总数保持在700人左右，研究生500人左右，博士后60人左右。来自全国各地的优秀学生在化学学院良好的学术氛围中勤奋学习，取得了优异的成绩。

近百年来，北京大学化学学院(系)的教育和科学研究不断发展和进步，为国家培养了上万名化学专业人才。目前化学学院正在向建设“国际化学界有重要影响的化学教育和研究机构”的目标迈进，并努力在新的历史时期为中国化学教育和科学研究的发展做出更大的贡献。